同为扩血管药，治疗法作用有何大差异？

上世纪七十年代，英美两国人 Murad 等学术研究了有机酸扩大微血管的主导作用，发现其能使秘密组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提升，但是必须代谢为 NO 后发挥扩微血管主导作用。

NO-cGMP 信号通路主导作用的详述也为制剂的合作开发指引了顺时针，一方面是提升某一秘密组织内的 NO 浓度而发挥主导作用，另外一方面是减少某些秘密组织里面 cGMP 浓度。本期解题，我们就来讨论以外惯用的 PDE 胺。

本期解题：同为扩微血管泻药，疗法主导作用有何大差异？

以外惯用的 PDE 胺主要有哪几大类？各类的代表制剂分别是什么？

哪一类 PDE 胺可用做疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 胺，其不稳定性与泻药物普遍存在何种关系？

西地那非、楚地那非属于哪一类 PDE 胺？此类制剂在采用时需注意哪些效用？

参考答案

1. PDE-3 胺：苏拉他嗪、米力农

（1）苏拉他嗪

外用淋巴细胞制剂，其 CFDA 批复脑膜炎为用做间歇性跛行、能避免脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊疗运用参考如能避免 PCI 术后后血栓。静脉注射，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、呕吐适当增减泻药物。

基于长崎这群人的 CSPSⅡ试验，说明了苏拉他嗪在能避免脑卒里面方面值得注意阿司匹林，肿胀性事件的年存活率要比阿司匹林组的来得低，但引起的头痛、腹泻、出汗、头晕和心动过速等来得相似，废弃苏拉他嗪的病症数量比废弃阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和微血管扩大制剂，其 CFDA 批复脑膜炎是用做其他治果欠佳的急慢性结核脑肿胀，其他诊疗运用如疗法心脏开刀时低心排血量。

其不稳定性与泻药物有关，小泻药物时主要表现为正性肌力主导作用，但当泻药物加大，达到稳定的最大正性肌力不稳定性时，其扩微血管主导作用也随泻药物的减少而巩固。

负荷泻药物为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注可维持。最大日泻药物不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。高血压不全时需减量及减缓滴注平均速度。

2. PDE-4 胺：昂格雷

FDA 批复用法用做胃癌淋巴细胞增多和真性红细胞增多，降低淋巴细胞转化，具备正性肌力和舒微血管主导作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 可抑制泻药也能可抑制淋巴细胞的聚集。与苏拉他嗪、米力农、NSAIDs、外用淋巴细胞制剂等外用可减少发生肿胀的效用。

此外，PDE-4 胺还有疗法 COPD 的罗氟司托、苏拉司托以及疗法银屑病的阿普司托，以外尚未曾在我国港交所。

3. PDE-5 胺：西地那非、楚地那非、他达那非、双嘧达戈

（1）西地那非、楚地那非、他达那非

此类制剂最广为人知，广泛用做男性睾丸功能障碍的疗法，由于是微血管扩大剂，也可用做降低腹腔改进型肺腹腔高压（英美两国 FDA 尚未曾批复将楚地那非用做疗法此脑膜炎）。

这一系列制剂禁止与任何形式的酰胺制剂同时运用。采用西地那非后 24 小时内或采用他达那非后 48 小时内杀生采用，即使在这些时间窗之后，可能仍普遍存在较强的致失调主导作用。另外，肺静脉闭塞性结核病 (PVOD) 常常会被错误归为胃癌腹腔改进型肺腹腔高压，而肺微血管扩大泻药如 PDE5 胺可使 PVOD 病症的心微血管状态显著好转，故不推荐此类病症采用。

托别注意的是以上选择性的 PDE 胺如昂格雷、苏拉他嗪对于脑肿胀（HF）病症有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 胺对有临界性失调和/或低MB状态的 HF 病症有采用效用。

（2）双嘧达戈

CFDA 脑膜炎用做外用淋巴细胞聚集、能避免血栓。此外，尚可用做能避免脑卒里面（与阿司匹林外用），用做华法林的辅助疗法以增强其外用栓主导作用（如 FDA 脑膜炎能避免心脏瓣膜置换术术后血栓），以及肾病症。

PDE-5 胺还有未曾在我国港交所的疗法疗法动脉脑膜炎、疲惫不堪改进型动脉炎的恰普司托等。

4. 非选择性 PDE 胺：茶碱类制剂

作为动脉扩大剂其支配慢性脑膜炎的能力在于有外用炎、免疫调节及庇护所动脉的主导作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性咀嚼溃疡、未曾经支配的惊厥病症禁用。而多索茶碱过敏存活率较低，诊疗耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登